Фармакологія. Для 2Ал-с, 2Бл-с. Лекція№3.

Тема:  М-,Н-холіноміметики.Антихолінестеразні.

 

До еферентних нервів належать рухові,які інервують скелетні м’язи,і вегетативні,які регулюють функції внутрішніх органів.

Вегетативні нерви перериваються у нервових вузлах(гангліях) і складаються з пре- і постгангліонарного волокон.

Вегетативні нерви поділяють на симпатичні і парасимпатичні.Симпатичні знаходяться поблизу від місця виходу з ц.н.с.,а парасимпатичні—поблизу органів.

Симпачичні і парасимпатичні нерви протилежно діють на функції внутрішніх органів.Іззакінчень нервів виділяються нейромедіатори—переносники нервового збудження.Нерви,з яких виділяютьсянейромедіатор ацетилхолін,називають холінергічними,а нерви ,зяких виділяється норадреналін---адренергічними.

Синапс-це місце контакту між двома нейронами.Синапси,в яких виділяється ацетилхолін називають холінергічними,а в яких норадреналін—адренергічними.

Холінергічний синапс складається з пресинаптичної і постсинаптичної мембран,між якими  розташована синаптична щілина.Упресенаптичних закінченнях виробляється медіатор ацетилхолін,що надходить у синаптичну щілину і потрапляє на постсинаптичну мембрану,де взаємодіє з холінорецепторами.Внаслідок цього виникає деполяризація постсинаптичної мембрани---потенціал дяї,який спричиняє зміну функції ефектора.Після взаємодії ацетилхолін руйнується ферментом ацетилхолінестеразою.

 

Холінорецептори(спеціальні утворення на постсинаптичній мембрані неоднаково чутливі до хімічних речовин.Розрізняють мускариночутливі(М-холінорецептори),що чутливі до мускарину(алкалоїд грибів мухоморів),та никотиночутливі(Н –холінорецептори),що чутливі до нікотину(алкалоїд тютюну)

М-холінорецептори  розташовані в постгангліонарній мембрані клітин ефекторних органів,на закінченнях холінергічних нервів,у ц.н.с.,екзокринних залозах.

Н-холінорецептори розташовані в гангліях(симпатичних і парасимпатичних),у мозковій речовині надниркових залоз,каротидних синусах,на закінченнях соматичних нервів і в ц.н.с.

 

Засоби ,що стимулюють холінорецептори.

М-холіномиметики:  пілокарпіну гідрохлорид, ацеклідин.

Н- холіноміметики: цититон, лобеліну гідрохлорид.

Антихолінестеразні : прозерин, галантамину гідробромід,армін.

М-холіноміметичні засоби—це лікарські препарати,які стимулюють мускариночутливі рецептори. Дія М-холіноміметичних засобів подібна до такої,яка виникає призбудженні парасимпатичного відділу вегетативної н.с.

 

Основні ефекти стимуляції М-холінорецепторів:

-звуження зіниць(міоз) Зниження внутрішньоочного тиску. Спазм акомодвції. Короткозорість(міопія).

-сповільненя ритму серця. Зменшення  атріовентрикулярної провідності.

-підвищення тонусу гладких м’язів бронхів і секреції бронхіальних залоз

-підсилення моторики шлунку ікишечника та секреції ескреторних залоз

- підвищення тонусу гладких м’язів жовчного міхура

-підсилення тонусу і моторики стінки сечового міхура

-підсилення секреції слинних залоз

 

Пілокарпіну гідрохлорид-застосовують місцево при лікуванні глаукоми.

Ацеклідин-синтетичний препарат,який використовують для лікування глаукоми,приатонії кишок та січового міхура,гіпотонії матки.Протипоказано при бронхіальній астмі,тяжких захворюваннях серця,у період вагітності,призапальних процесах у черевній порожнині.

 

 

Н-холіноміметичні засоби—це лікарські препарати,що стимулюють никотиночутливі холінорецептори подібно до нікотину.Як лікарські засоби вони збуджують Н-холінорецептори .Під їхнім впливом збільшується глибина і частота дихання,підвищується артеріальний тиск(стимулюють симпатичні ганглії і мозкову речовину надниркових залоз).

Лобеліну гідрохлорид-алкалоїд.Застосовують при рефлекторних зупинках дихання.

Цититон-це розчин алкалоїду.Дія нетривала.Застосовують при рефлекторних зупинках дихання,шоковому і колаптоїдному стані,інфекційних захворюваннях.
Табекс- таблетки для відвикання від тютюнопаління.

 

 

Антихолінестеразні засоби-знижують активність ферментй ацетилхолінестерази і сприяють накопиченню в холінергічних синапсах ацетилхоліну,який стимулює М- і Н-холінорецептори.Під впливом препаратів підвищується тонус і скоротлива активність гладких м’язів(радужки,бронхів,травного каналу,жовчовивідних шляхів тощо),розвивається брадикардія,функкція серця та артеріальний тиск знижуються,підсилюється секреція залоз,а також покращується передача збудження на скелетні м’язи та у вегетативних гангліях.

 

Прозерин-застосовуютьприміастенії,пралічі,залишкових явищах після менінгіту,полімієліту,при атонії кишок і січового міхура.

 

Галантаміну гідробромід-алкалоїд.Проникає в ц.н.с.Призначають препарат при міастенії,залишкових явищах після порушення мозкового кровообігу,у період рецедиву гострого полімієліту і хворим на дитячий церебральний параліч.