Фармакологія.  

Тема; Засоби,що впливають на функцію адренергічних  синапсів

Поняття про адренорецептори:

 

В адренергічних синапсах передача збудження  здійснюється за допомогою медіатору норадреналіну.

a(альфа)-Адренорецептори-звуження судин(особливо шкіри,слизових оболонок,нирок),мідріаз(розширення зіниць),зниження моторики і тонусу кишок.

b(бета)-1-Адренорецептори—підвищення частоти і сили серцевих скорочень.

b(бета)-2-Адренорецептори—розширення судин(особливо скелетних м’язів,серця,мозку) ,зниження тонусу бронхів,зниження тонусу міометрія,підсилення глікогенолізу та ліполізу.

 

 

Классифікація адренергічних засобів:

 

1 Адреноміметики

a-адреноміметичні;

b-адреноміметичні;

a-, b-адреноміметичні

 

симпатоміметичні

2Адреноблокатори

a-адреноблокатори;

b-адреноблокатори

 

симпатолітики

 

a-адреноміметики-це лікарські засоби,що стимулюють переважно  a-адренорецептори.

 

Норадреналін  виявляє пряму стимулювальну дію на   a - адренорецептори і    b-адренорецептори.Внаслідок цього звужуються артеріоли і венули переважно шкіри і внутрішніх органів черевної порожнини,підвищується загальний переферичний опір і АТ,Норадреналін збільшує силу скорочень серця,унаслідок чого ударний об’єм зростає.

Препарат не всмоктується з травного каналу.Основний шлях ввндення---внутрішньовенно крапельно.Препарат швидко інактивується в організмі,виводиться нирками.

Показання до застосування: гостра судинна недостатність(колапс)

Протипоказання:геморагічний і кардіогенний шок.

 

Мезатон –a-адреноміметичний препарат,під впливом якого звужуються артеріоли і підвищується АТ,розштрюються  зіниці і знижується внутрішньоочний тиск при відкритих формах глаукоми.

Показання до застосування:для підвищення АТ при колапсі та артеріальній гіпертензії.

Протипоказання: гіпертонічна хвороба,атеросклероз,хронічні захворювання міокарда та особам літнього віку.

 

Називін-препарат при місцевому застосуванні звужує артеріоли слизової оболонки носа,що призводить до зменшення набряку,гіперемії та ексудації,полегшує носове дихання.

Показання до застосування: гострий риніт,синусит.

Протипоказання: атрофічний риніт,глаукома.

 

Нафтизин(санорин)—більш тривале звуження периферичних судин,розширює зіниці.

Показання до застосування:  риніт,ларингіт,синусит,гайморит.

Протипоказання: артеріальна гіпертензія,тахікардія,виражений атеросклероз.

 

Візин виявляє судинозвужувальну та антиексудативну дію при закапуванні в щілину кон’юнктиви.Застосовують для зменшення вираженості  набряку слизової оболонки і симптоматичного лікування набряку і гіперемії кон’юнктиви.

 

 

b-адреноміметики—це препарати ,що стимулюють переважно b-адренорецептори.

 

Ізадрин збуджує b1 і b2-адренорецептори,внаслідокчого збільшуються частота і сила серцевих скорочень,підвищується автоматизм серця,покращується атріовентрикулярна провідність,знижується тонус бронхів,м’язів  травного каналу,матки.

Показання до застосування: як бронхорозширювальний засіб для інгаляцій,сублінгвально при порушеннях атріовентрикулярної провідності,для зняття атріовентрикулярної блокади.

Побічні ефекти: тахікардія,нудота,сухість у роті,тремор верхніх кінцівок,пронос.

Сальбутамол,Дитек,Фенотерол(беротек),алупент,астмопент.

 

 

a- ,-b-адреноміметики---це речовини,що стимулюють   a –b-адренорецептори.

Адреналіну гідрохлорид—стимулює адренорецептори серця,підвищує частоту і силу його скорочень і як наслідок—ударний і хвилинний об’єм серця,збільшує його потребу в кисні.

Вводять адреналін підшкірно,внутрішньом’язово,іноді інтракардіально.

Показання до застосування: хворим у стані анафілактичного шоку,гіпоглікемічної коми,пацієнтам з бронхіальною астмою,а також як пресорний засіб при шоку,колапсі для підвищення АТ.

 

Ефедрин-природний алкалоїд,сприяє виділенню з адренергічних нервів медіатору норадреналіну,який збуджує  a-, b1, b2-адреноренорецептори.Ефедрин стимулює серцеву діяльність,підвищуєАТ,усуває спазм бронхів,розширює зіниці,спричинює гіперглікемію,Навідміну від адреналіну в нього слабша,але більш  тривала дія.Препарат проникає через ГЕБ і справляє стимулювальну дію на ЦНС.

Показання до застосування: хворим для підвищенняАТ,отруєнні снодійними та наркотичними препаратами,енурезі,для розширення зіниць.Призначають препарат всередину до їди,вводять підшкірно,внутрішньом’язово та внутрішньовенно.

 

 

Адреноблокатори-це препарати,які зменшують вплив симпатичної іннервації на виконавчі органи. До них належать адреноблокувальні та симпатолітичні засоби.

 

-Адреноблокатори-це засоби,які блокують  a -адренорецептори. 

 

Фентоламін-справляє виражену  a-адреноблокувальну дію.Він сприяє розширенню периферичних кровоносних судин,покращенню кровопостачання шкіри,слизових оболонок і м’язів,зниженнюАТ,зумовлює тахікардію,підвищує моторику травного каналу.

Призначають препарат хворим з порушеннями периферичного кровообігу,Препарат призначають всередину.

Побічні ефекти: тахікардія,почервоніння,свербіж шкіри,ортостатичний колапс(після ін’єкції необхідно  полежати 1,5-2год.).

 

Празонін—зниження АТ .Препарат призначають всередину за схемою : спочатку 0,5-1,0мг перед сном(після прийому препарату слід полежати протягом 6-8 годин),а потім по 1,0мг 3-4 рази на день.

Протипоказання : період вагітності,а також вік до 12 років..

 

Тропафен—розширюються периферічні судини,знижується АТ. Препарат більш активний ніж фентоламін ; діє тривалий час,менш токсичний.

 

Піроксан—спричиняє центральну та периферичну  адреноблокувальну,а також седативну дію,усуває симптоми гіперсимпатикотомії(емоційний стрес,головний біль,відчуття тревоги,безсоння,зниження працездатності).

 

Серміон  виявляє -адреноблокувальну,спазмолітичну,судинорозширювальну дію,покращує гемодинамику і підвищує потребу мозкової тканини в кисні і в глюкозі.

Показання до застосування : порушення мозкового кровообігу.

 

 

-Адреноблокатори-це засоби,які блокують -адренорецептори.

Анаприлін-блокує -адренорецептори(серця і судин),спричиняє брадикардію,знижує роботу серця,його потребу в кисні,автоматизм,пригнічує атріовентрикулярну провідність.Загальний  периферияний опір спочатку підвищується,а потім знижується)виникає гіпотензивний ефект).

Показання до застосування : лікування ішемічної хвороби серця,порушення серцевого ритму.

Для усунення порушень серцевого ритму і нападу стенокардії анаприлін вводять внутрішньовенно.

Протипоказання : брадикардія, атріовентрикулярна блокада,цукровий діабет,бронхіальна астма,період вагітності.

 

Окспренолол(тразикор) призначають при стенокардії і порушеннях серцевого ритму.

 

Метопролол призначають хворим з  артеріальною гіпертензією,стенокардією,аритмією.,а також для профілактики інфаркту міокарда.

 

Корданум.

Атенолол.

 

 

Симпатолітики-це засоби,що пригнічують передачу збудження із закінчень адренергічних нервів на адренорецептори.

 

Октадин_симпатолітик,що знищує запаси норадреналіну в адренергічних  закінченнях,тобто ослаблює  симпатичну іннервацію до артеріол і серця. Під впливом препарату знижуються сила і частота серцевих скорочень,тонус судин,АТ.

Побічні ефекти : ортостатичний колапс.

 

Резерпін-це рослинний алкалоїд.Препарат знижує вміст норадреналіну в закінченнях адренергічних нервів,тобто виявляє симпатолітичну дію,діє заспокійливо і має слабкий антипсихотичний ефект.Під впливом резерпіну зменшується загальний периферичний опір артеріальних судин,знижуються частота серцевих скорочень, АТ.

Показання до застосування : для лікування хворих на артеріальну гіпертензію.

Побічні ефекти : депресія,сонливість,загальна слабкість.