Фармакологія. Для 2Ал-с, 2Бл-с . Лекція.

Тема:М-холіноблокатори, гангліоблокатори, курареподібні  речовини.

 

М –холіноблокатори-це засоби,що блокують М-холінорецептори і перешкоджають взаємодії з ними ацетилхоліну. Під їх дією зменшуються або усуваються ефекти стимуляції парасимпатичних нервів.

Під дією М-холіноблокувальних  засобів спостерігаються: мідріаз(розширення зіниць),підвищення внутрішньоочного тиску.параліч акомодації,далекозорість,з’являється тахікардія,покращується атріовентрикулярна провідність.підсилюється скоротливість міокарду.знижується тонус м’язів травгого каналу,жовчних проток,жовчного міхура,знижується секреція екскреторних залоз,знижується тонус гладких м’язів бронхів,знижується секреція бронхіальних залоз,зменшується секреція потових і слізних залоз,шкіри,слизових оболонок порожнини рота.

 

Атропін-алкалоїд,що міститься в беладоні,дурмані. Умедичній практиці застосовують Атропіну сульфат при виразковій хворбі шлунка і 12-палої кишки,холециститі,жовчнокам’яній хворбі,спазмах кишок і сечовивідних шліхів,бронхіальній астмі,для профілактики брадикардії перед наркозом.В офтальмології застосовують для дослідження очного дна,притраммах ока,як антидот при отруєнні холіноміметичними і антихолінестеразними засобами.

Препарати Беладони  призначають всередину дорослим як спазмолітичний і знеболювальний засіб.

Комбіновані препарати з беладоною: бекарбон,бесалол.белалгін.Супозиторії-бетіол.анузол.

 

Скополамін-алкалоїд,що разом з атропіном міститься в беладоні,блекоті,дурмані.Зостосовують у вигляді скополаміну гідроброміду.Пригнічує Ц.Н.С.-чинить седативний ефект,протиблювотну дію,знижує рухову активність.Застосовують для лікування хворих на паркінсонізм.

 

Платифілін-алкалоїд.Застосовують препарат—платифіліну гідротартрат.Виявляє міотропну,спазмолітичну дію,розширює судини,знижує АТ.Застосовується при спазмах ж.к.т.,при спазмах мозкових івінцевих судин,стенокардії.Вофтальмології для розширення зіниць.

 

Метацин-синтетичний препарат.Застосовують при виразковій хворобі шлунка та хронічному гастриті,нирковій і печінковій колиці,для премедикації перед наркозом.

 

Гастроцепін-пригнічує секрецію хлористоводневої кислоти і пепсину.Не проникає через ГЕБ іне виявляє центральної дії. Протипоказання—глаукома.

 

Отруєння М-холіноблокаторами може виникнути внаслідок передозування препаратами.

Допомога при отруєнні-призначення функціональних антогоністів—прозеріну,галантоміну.

 

 

Н-холіноблокатори.-це речовини,що блокують никотиночутливі холінорецептори.До них належать гангліоблокатори та міорелаксанти переферічної дії.(курареподібні засоби)

 

Гангліоблокатори-це засоби ,що блокують передачу збудження у вегетативних гангліях(парасимпатичних і симпатичних), а також Н-холінорецептори клітин мозкової речовини надниркових залоз.У наслідок цього розширюються переферичні судини і покращується кровообіг,розширюються кровоносні судини і знижується АТ,погіршуються секреторна і моторна функції шлунка і кишок.

 

Бензогексоній-діє протягом 3-5 годин.Він розширює переферійні судини тп знижує АТ,проявляє спазмолітичну дію.

Показання –ендартереїт,гіпертензивний криз,виразкова хвороба шлунка і12-палої кишки,набряки легень,мозку.

 

Димеколін-подібний до бензогексонію,але більш активний.Застосовують для лікування гіпертонічної хвороби I Iстадії.

 

Пентамін-за гангліоблокувальними властивостями поступається бензогексонію,Вводять тільки парентерально.Тривалість дії 2-4 години. Призначають при спазмах периферичних судин,гіпертензивному кризі.набряку легень.при коліках,нападах бронхіальної астми,при еклампсії .

 

Пірилен добре всмоктується з травного каналу і виявляє терапевтичний ефект5-8 год.

 

Гігроній-це пепарат подібний до бензогексонію.Антигіпертензивна дія настає через 2-3 хв.і триває 10-3- хв.Призначають в акушерській практиці при нефропатії вагітних,еклампсії.

 

Побічні ефекти та ускладнення гангліоблокаторів: ортостатичний колапс,загальна слабеість,сухість у роті,розширення зіниць,атонія сечового міхура і кишок.

Пртипоказання: інфаркт міокпрда,гостра стадія гіпотензії,ураження нирок і печінки,тромбоз.

Міорелаксанти-це лікарські препарати,що блокують Н-холінорецептори скелетних м’язів і переривають нервово-м’язову передачу.Під їхнім впливом знижуєтьсч тонус і настає їх розслаблення(релаксація) упевній послідовності. Спочатку блокуються нервово-м’язові синапси м’язів обличчя та шиї,потім кінцівок і тулуба;в останню чергу паралізується діафрагма,що супроводжується зупинкою дихання.

 

За механізмом дії їх поділяють на2групи.

1.Антидеполяризувальні препарати—блокують Н-холінорецептори і перешкоджають деполяризувальному впливу ацетилхоліна

 

Тубокурарину хлорид вводять в-в під час оперативних втручань після переведення пацієнта на штучне дихання.

Антогоністом курареподібних препаратів антидеполяризувальної дії являється прозерин.

 

Піпекуроній вводять в-в ,міорелаксація триває близько 2год. Призначають в анестезіології.

Побічні ефекти: розширення зіниць(мідріаз),зиження АТ.

Протипоказання- міастенія,ранні терміни вагітності,обережно при захворюваннях нирок.

 

Зособи деполяризувальної дії збуджують Н-холінорецептори і зумовлюють стійку деполяризацію постсинаптичної мембрани.Спочатку спостерігають тремтіння м’язів,а потім настає паралітичний ефект.

 

Дитилін—застосовують при інтубації трахеї,під час нетривалих операцій. Препарат спричиніє сильне,але нетривале(8-10 хв.) розслаблення м’язів.Застосовують при переведенні пацієнта на штучну вентиляцію легень.

Побічні ефекти:брадикардія.колапс,спазм бронхів,біль у м’язах кінівок,шиї,поперековій ділянці.

Протипоказання:глаукома.