Фармакологія.   Лекція.

 

Тема : Анальгетичні  засоби.

 

Больові відчуття виникають під чпс руйнівних шкідливих подразнень і є сигналами небезпеки,а у випадку больового шоку можуть бути причиною смерті.Усунення або зменшення вираженості болю сприяє поліпшенню фізичного і психфчного стану пацієнта.

В організмі людини больові відчуття сприймаються спеціальними рецепторами.Існують речовини,що утворюються при ушкодженні тканин-це брадикінін,гістамін,серотонін,простагландини і речовина Р,що складається з 11 амінокислот.Рецептори—ноцицептори.

 

Анальгетики(біль,заперечення)—це лікарські препарати,які при резорбтивній дії вибірково пригнічують больову чутливість. 

 

Класифікаія анальгетиків :

 

Наркотичні  анальгетики:

 

а) алкалоїди опію—морфін,кодеїн,омнопон ;

б) синтетичні замінники морфію-етилморфіну гідрохлорид,промедол,фентаніл,суфентаніл,метадон,дипідолор,естоцин,пентазоцин,трамадол,бутарфанол,бупренорфін,тилідин .

 

Ненаркотичні анальгетики :

 

а) саліцилати-кислота ацетилсаліцилова,ацелізин,натрію саліцилат ;

б) похідні піразолону та індолоцтової кислоти—індометацин,бутадіон,анальгін ;

в)похідні параамінофенолу—парацетамол ;

г)похідні алканових кислот---ібупрофен,диклофенак натрію(вольтарен,ортофен),напроксен ;

д)препарати іншої будови—кислота мефенамова,натрію мефенамінат,піроксикам,мелоксикам(моваліс)

е)комбіновані препарати---реопірин,седалгін,темпалгін,баралгін,цитрамон,цитропак,циклопак,асконар,паравіт.

 

 

Наркотичні анльгетики—це лікарські препарати,які при резорбтивній дії вибірково пригнічують больову чутливість і спричиняють ейфорію,звикання та психічну та фізичну залежність(наркоманію). Це препарати групи А.

Фармакологічні ефекти :

Центральні—анальгезія,пригнічення дихання,пригнічення кашльового рефлексу,седативний ефект,ейфорія,нудота,блювання,підвищення спінальних рефлексів,міоз(звуження зіниць)

Периферичні---спастичні скорочення сфінктерів,обмеження перистальтики,брадикардія й артеріальна гіпотензія,підвищення тонусу гладких м’язів сечового міхура і сфінктера сечівника,гіпотермія.

 

Морфіну гідрохлорид—швидко всмоктується,біотрансформація відбувається в печінці,виводиться з сечею.

Показання до застосування : при інфаркті міокарда, у до- та після операційний період,при травмах,онкологічних захворюваннях.

 

Кодеїн застосовують при сухому кашлю,як протикашльовий засіб,що меншою мірою пригнічує кашльовий центр.

 

Етилморфіну гідрохлорид  силою перевищує кодеїн.Застосовують при кашлю та больовому синдромі,зумовленому бронхітом,бронхопневмонією,плевритом,а також при кератиті,іріті,іридоцикліті,травматичній катаракті.

 

Омнопон містить папаверін,застосовують при спастичному болю.

 

Промедол-синтетичний анальгетик,поступається за силою морфіну в 2-4 р.Рідше зумовлює нудоту і блювання,менше пригнічує центр дихання,знижує тонус гладких м’язів сечових шляхів і бронхів,підвищує тонус кишок та жовчовидільних шляхів,посилює ритмічні скорочення міометрія.

 

Фентаніл-синтетичний препарат,що перевершує дію морфіну у 100-400разів. Він спричиняє виражене аж до зупинки дихання,але нетривале пригнічення дихального центру,підвищує тонус скелетних м’язів. Часто виникає брадикардія.

Показання для застосування :для нейролептанальгезії у поєднанні з нейролептиками

 

Саліцилати.

 

Кислота ацетилсаліцилова (аспірин)

Показання до застосування :як знеболювальний, жарознижувальний,протизапальний засіб,препарат виявляє антиагрегаційний ефект,його призначають для профілактики тромботичних ускладнень хворим з інфарктом міокарбу.

Побічна дія :подразнення слизової оболонки шлунка,біль у шлунку,печія,утворення виразки шлунка.

 

Натрію саліцилат як анальгезівний і жарознижувальний засіб призначають всередину після їди хворим на гострий ревматизм і ревматоїдний ендокардит.

 

Похідні піразолону та індолоцтової кислоти.

 

Анальгін—виявляє виражену анальгетичну,протизапальну та жарознижувальну дію.

Показання до застосування :при болю різного походження.

Побічна дія : набряки,підвищення АТ,токсичний вплив на кровотворення.

 

Бутадіон---ві=иявляє анальгезивний,жарознижувальний та протизапальний ефект.Протизапальна дія бутадіону вища ніж у саліцилатів.

Призначають препарат при артриті.Застосовують під час або після їди.При тромбофлебіті поверхневих вен призначають бутадіонову мазь.

 

Індометацин—виявляє анальгетичну,протизапальну та жарознижувальну дію.

Призначають хворим на ревматоїдний артрит,остеоартроз,подагру,тромбофлебіт.Застосовують всередину ,а індометацинову мазь втирають при гострому і хронічному поліартриті,радикуліті.

 

 

Похідні параамінофенолу.

 

Парацетамол застосовують як жарознижувальний та.

знеболювальний засіб.Випускають в таблетках.капсулах,мікстурах,сиропах.шипучих порошках, а також у складі :колдрекс,солпадеїн,панадол-екстра.

 

Похідні кислот алканових.

 

Диклофенак натрію (ортофен, вольтарен) є найактивнішим протизапальним засобом.Токсичність його низька,широкий спектр терапевтичної дії.

Застосовується при ревматизмі,ревматоїдному артриті,артрозі,невралгії,невриті,больовому синдромі.

 

Ібупрофен-виявляє виражену протизапальну,жарознижувальну,анальгетичну дію.Застосування :ревматоїдний артрит,остеоартроз,подагра,запальні захворювання опорно-рухового апарату,больовий синдром.

 

 

Препарати іншої хімічної будови.

 

Кислота мефенамова-усуває гострий і хронічний зубний біль та біль у м’язах і суглобах. Виявляє жарознижувальну дію.

 

Натрію мефенамінат.При місцевому застосуванні сприяє прискоренню загоєння ран та виразок.

 

 Піроксикам.-протизапальний,жарознижувальний.анальгетичний ефект.

 

Мелоксикам-виражена протизапальна,анальгетична,жарознижувальна дія.

Застосування : симптоматична терапія хворих на ревматоїдний артрит,остеоартрит,артроз з вираженим больовим синдромом.