Фармакологія.   Лекція.

Тема :Гормональні  препарати,їх  синтетичні  замінники  та антогоністи.

 

Гормони—білково-пептидні або стероїдні сполуки,що секретуються ендокринними залозами і виділяються безпосередньо в кров.

 

Препарати гормонів гіпофіза.

Гіпофіз складається із 3-х часток—аденогіпофіза(передньої частки),середньої частки та нейрогіпофіза(задньої частки)

 

Препарати аденогіпофіза та їх синтетичні аналоги :

 

Кортикотропін регулює  функцію кіркової речовини надниркових залоз,виявляє протиалергійну і протизапальну дію.

 

Тиротропін регулює функцію щитоподібної залози,призначають хворим з гіпофункцією щитоподібної залози та з діагностичною метою при гострому її запаленні.

 

Соматотропін—біосинтетичний гормон росту людини,стимулює лінейне збільшення кісток.

 

Лактин регулює виділення молока в післяпологовам періоді.

 

Гонадотропні гормони регулюють функцію статевих залоз.

 

Препарати гормонів нейрогіпофіза

 

Окситоцин—синтетичний гормон.Застосовують для стимуляції пологової діяльності,зупинки маткової кровотечі.

 

Пітуїтрин препарат, що містиьть 2гормони:окситоцин і вазоприсин (для зниженняАТ)

 

Препарати,які застосовують при порушенні функції щитоподібної залози.

Під дією ферментів йод з тирозином  утворює кілька сполук(дійодтирозин,тетрайодтиронін.трийодтиронін),потім у кров потрапляє тироксин, який утворюється з цих речовин у процесі біотрансформації.Тироксин  впливає на всі види обміну речовин в організмі.

 

Препарати ,які застосовують при гіпофункції щитоподібної залози(тиротропні засоби,стимулятори функцції щитоподібної залози,тиреоїдні засоби).

Класифікація тиротропних засобів :

Тиреоїдні гормони—левотироксин натрій(L-тироксин,еутирокс,тиворал,елтроксин),Трийодтироніну гідрохлорид,Тиреоїдин.

Комбіновані препарати—Новотирол,Тиратрикол,Йодтирокс.

 

Тиреоїдин—містить тироксин та трийодтиронін.Для лікування всіх форм гіпотиреозу.

 

Левотироксин(L-тироксин)—синтетичний гормон.Счтимулює процеси росту і розвитку,обмін жирів,білків і вуглеводів,збільшує потребу тканин у кисні.

 

Препарати,які застосовують  при гіперфункції щитоподібної залози.

 

Мерказоліл—зменшує синтез гормонів у щитоподібній залозі.виводить йодиди із залози,знижує основний обмін.

 

Дийодтирозин.

 

Препарати йоду у низьких дозах гальмують синтез гормонів щитоподібної залози.

 

Засоби,які застосовують при порушенні функції прищитоподібної залози.

 

При гіпофункції прищитоподібної залози знижується вміст кальцію у крові і розвивається алкалоз.Це призводить до підвищення збудливості нервової системи і тетанії(підвищення тонусу м’язів обличчя і діафрагми).

Препарати(замісна терапія) :Паратиреоїдин, Дигідротахістерол(тахістин)

 

Паратиреоїдин-гормон тварин,регулює кальцієвий обмін.

 

При гіперфункції прищитоподібної залози у крові підвищується рівень кальцію і це проявляється порушенням остеоутворення(розсмоктування кісткової тканини,деформація опорно-рухового апарату і переломи кісток).Препарати : Кальцитонін(знижує виведення кальцію з кісток.

 

 

Засоби при порушенні ендокринної функції підшлункової залози.

Гормон—інсулін,який знижує рівень цукру у крові.За відсутністю або недостатності інсуліну розвивається цукровий діабет.

 

Гормональні препарати—інсуліни :

1. інсуліни короткотривалої дії(6-8год.)

Інсулін людини—інсуман,інсулін аспарт;

Інсулін бичачий—інсулрап;

Інсулін свинячий—інсулін С,інсулін SNC,хумалог.

2.інсуліни середньої тривалості дії(12-14год.) : інсуман базал, хумалінНПХ, хумадар Б, фармасулін. 

Депо-інсулін С, ілетин I IЛ, ілетин I I НПХ, суінсулін лонг, Б-інсулін,інсулін-семілонг, інсулонг монатард МС, суспензія інсулін лонг.

3. інсуліни тривалої дії(24-36год.) : ультратард, інсулін гларгін,суінсулін ультралонг, монодар ультралонг.

Інсуліни тривалої дії—суспензії,які вводять в/м,одноразово,до сніданку.

 

Інсуліни –це гормональні препарати або їх аналоги,які застосовують для лікування хворих з 1 типом  цукрового діабету(інсулінозалежного).

 

 

Пероральні  гіпоглікемічні препарати---це синтетичні  препарати  для вживання всередину

--похідні сульфонілсечовини(букарбан,бутамід  тощо) стимулюють утворення ендогенного інсуліну в підшоунковій залозі.

--глібенкламід(антибет,бетаназ,даоніл,глюкобене,манініл,еуглюкон) синтетичний препарат,який посилює утворення ендогенного інсуліну,підвищує чутливість тканин до інсуліну та ступінь його зв’язування з клітинами мішенями.

--бігуаніди та препарати різної будови(метформін,буформін тощо) підвищують споживання глюкози тканинами,зменшують всмоктування глюкози в травному каналі.

 

 

 

Препарати  гормонів  кіркової  речовини  надниркових залоз та їх синтетичні аналоги.

 

Глюкокортикоїди або глюкокортикостироїди(ГКС)---гормони кіркової речовини надниркових залоз,що впливають на всі види обміну речовин.Їх дія :

-       протизапальна;

-       протиалергійна;

-       протишокова;

-       імунодепресивна(пригнічення утворення антител)

-       антитоксична;

-       пригнічення синтезу лімфоїдної та сполучної тканини.

 

Класифікація :

1. природні ГКС :Гідрокортизон,Кортизон.

2.синтетичні : Преднізолон, Метилпреднізолон,Тріамцинолон,Дексаметазон,Бетаметазон.

3.інгаляційні : Пульмікорт,Бекломет,Інгакорт,Флутиказон,Бетаметазон.

 

Преднізолон—синтетичний ГКС,активніший  за гідрокортизон у 4 р.,виявляє виражену протизапальну,протиалергійну,імунодепресивну дію.

Показання до застосування :для лікування пацієнтівз ревматизмом,колагенозом(захворювання сполучної тканини—склеродермія,системний червоний вовчак),бронхіальною астмою,тяжєкими алергійними реакціями,шоком,колапсом тощо.

Побічні ефекти :цукровий діабет,набряки,артеріальна гіпертензія,остеопороз.психоз,синдром відміни.При тривалому застосуванні—катаракта,глаукома,ураження зорового нерва,вторинні грибкові та вірусні інфекції.

 

 

Препарати жіночих статевих гормонів.

Естрогенні гормони.

Гестагенні гормони.

 

Естрогенні гормони:

--стероїдні естрогени---Естрон(фолікулін0,Естрадіол,Естріолє

--нестероїдні естрогени---Синестрол,Диместрол,Октестрол,Сигетин.

Естрогени виробляються в яєчниках.Вони стимулюють розвиток жіночих статевих органів,вторинних статевих ознак,спричиняють проліферацію ендометрія(зміни в ендотелії,що призводить до його видалення і відновлення менструації). Естрогенну терапію застосовують при всіх проявах недостатності внутрішньосекреторної функції яєчників—гіпоплазії матки,розладах менструального циклу,безплідності,після операцій з приводу видалення яєчників і матки, при патологічному перебігу клімаксу тощо.

 

Гестагенні гормони(прогестини)

--натуральний гормон—Прогестерон;

--синтетичний прогестин---Дидрогестерон(дуфастон), Медроксипрогестерону ацетат, Мегестролу ацетат, Медрогестон, Аллілестренол, норетистерон, Лінестерон.

Гестагенні гормони виробляються жовтим тілом яєчників.Їхня роль : сприяння збереженню вагітності в 1 триместрі.

 

Прогестерон—гормон жовтого тіла яєчників.Сприяє утворенню нормального секреторного ендометрія,діє спазмолітично на м’язи матки і маткових труб. Готує слизову оболонку матки до імплантації заплідненої яйцеклітини та підтримує нормальний розвиток вагітності.

Показання до застосування :невиношування плода(для його збереження), безплідність.дисменорея,маткові кровотечі,ендометріоз, патологічний перебіг клімаксу.

Побічні ефекти : підвищення АТ,набряки.

 

Препарати  чоловічих  статевих гормонів (андрогени)

Андрогени виробляються чоловічими статевими органами,сприяють розвитку статевих органів.формуванню вторинних статевих ознак,скелетних м’язів за чоловічим типом,фіксують кальцій й у кістках.

До андрогенних препаратів належать Тестостерону пропіонат,Тестенат, Тетрастерон.

 

Тестостерону пропіонат—синтетичний аналог андрогенів має біологічні і лікувальні властивості натурального гормону,більш стійкий ніж природний гормон.

Показання до застосування : статеве недорозвинення,порушення статевої функції ;  у високих дозах---для лікування злоякісних пухлин матки та молочних залоз у жінок віком до 60 років.

Побічні ефекти:у високих дозах –затримка води в організмі ; ужінок---маскулінізація,відсутність менструацій.

 

 

Анаболічні   стероїди –група препаратів,які за будовою подібні до андрогенів,але не мають гормональної активності.

 

Ретаболіл—синтетичний стероїд,що виявляє сильну і тривалу анаболічну діюАнаболічна дія---це стимуляція синтезу білка,утилізація азоту,кальцію, натрію, калію, хлоридів і фосфатів,що зумовлює збільшення м’язової тканини і прискорення росту кісток(остеогенез),репарації тканин.Ефект розвивається через 3дні і триває протягом 3-х тижнів і більше

.

Показання до застосування : всі стани з абсолютним чи відносним дефіцитом білків---при кахексії(виснаженні),дистрофії,хронічних інфекціях,травмах,опіках,інфаркті міокарда ;   при хворобах опорно—рухового апарату---остеопороз, переломи,незакінчений остеогенез,псевдоартроз тощо

.

Побічні ефекти :Диспепсія,ураження печінки,утворення жовчних і сечових конкрементів;  у жінок явища маскулінізації ;   у дітей—припинення росту кісток.

 

Метандростенолон—виражена анаболічна дія.

Феноболін—найбільш вибіркова дія серед анаболіків.менш гепатотоксичний,ніж інші анаболіки.